新冠细胞器药物研究（一）

自新冠疫情时有发生以来，科学界们仍然都在不遗余力开发预防形式的接种和特效治疗抗生素，这都是疫情防控的重要手段，两者也在防治上发挥着“相辅相成”的作用。多肽氮化物作用机理多种多样，可抑制菌株的吸附、侵入以及菌株的复制、被装和释放等各片段。利是德开发的抗菌株抗生素怀特西韦是最早被赋予厚望的新冠特效药，于2020年10同月获批，踏入宾夕法尼亚州首个正式获批的新冠治疗抗生素，但镇痛一般，以外无任何证据证明了怀特西韦可以提高病征生存率。

以外，被忽视极有开发前景的多肽抗新冠菌株抗生素之一是默沙东的Molnupiravir，这是一种针对RNA菌株的广谱抗菌株口服药，一般而言于轻中症病征。

Molnupiravir的构件如下：

人工合成路线如下示意图上示意图：

从商品化原料粪苷启程，丙酮叉人身安全邻二羟伦，一级羟伦和九种甘油酐酯化取得4，接着在POCl3前提下和1,2,4-三氮唑底物取得5，再转变成亚硝酸6，剥去丙酮叉人身安全伦，最终结晶取得目标有机体Molnupiravir。日后，一种提高效率的方法是起始物料8直接和九种甘油苯甲酸酯9底物取得10，最终氨伦再生为亚硝酸，即可取得Molnupiravir。

请注意：

ACS Omega 2021, 6, 10396-10402.

另一个新冠多肽抗生素则是宾夕法尼亚州辉瑞公司开发的多肽口服抗生素“PF-07321332”。它通过抑制新冠菌株；大蛋白质酶，可避免菌株将长蛋白质链切割成其九种源所即可的外。

其构件如下：

人工合成路线如下示意图上示意图：

从起始原料启程，胺解取得T12，盐酸剥去Boc人身安全伦取得T13。另一方面，从并环氮化物启程，酰胺化取得T14，甲酯皂化取得T15，盐酸剥去Boc人身安全伦取得T16，接着氨伦三氮乙酰化取得T17，再和T13时有发生酰胺形成底物取得T18，酰胺在脱水剂前提下脱水带入氰伦，可取得目标有机体。